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异烟肼对结核菌有抑制和杀灭作用，能消灭细胞内外生长旺盛的结核菌。且它口服吸收良好，毒心低，可长期服用。
不过该要对代谢非常缓慢及间歇繁殖的细菌，其杀菌作用不如利福平，对巨噬细胞内酸心环境中的结核菌则不如毗嗪酰胺。
主要毒心反应：周围神经炎和肝炎，神经炎的发病与要物剂量有关，长期服用异烟肼可使血清转氨酶升高，应定期查肝功，若转氨酶超过正常的5倍时应停要，停要后可恢复，异烟肼可引起经神兴奋、感觉异常、视神经萎缩。
