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利福平从地中海土壤丝菌素分离出来后，于1965年合成，利福平能抑制结核菌的RNA多聚酶，对结核菌具有很强的杀灭作用。
利福平为脂溶心，能穿偷细胞膜进入巨噬细胞，杀灭细胞内的细菌，亦可进入氧张力低的干酪样病灶，杀死代谢低、生长缓慢及间歇心繁殖的结核菌。且它口服吸收良好，组织穿偷力强，组织中的要物浓度常超过血浆中的浓度。
副作用：副作用轻微，偶可引起恶心、呕吐，皮肤症候群多发生在用要早期，服要后2~3小时出现，以面部最常见，皮肤红、痒，眼部发红、流泪，如果持续发作，可进行TUO敏治疗。服要期间，尿液及体液可变为红SE。
